2024年5月30日，我校化学工程学院吕敬松副教授与西南大学周成合教授合作研究成果“A Unique Hybridization Route to Access Hydrazylnaphthalimidols as Novel Structural Scaffolds of Multitargeting Broad-Spectrum Antifungal Candidates”在国际知名药学期刊药物化学杂志《Journal of Medicinal Chemistry》发表。

吕敬松博士和周成合教授为论文共同通讯作者，金沙js3833为第二完成单位。论文研究工作得到国家自然科学基金（21971212）和毕科联合基金（2023﹝20﹞）等项目支持。

《Journal of Medicinal Chemistry》杂志致力于发表用作药理学工具的新型生物活性化合物、诊断剂或标记配体的设计、合成、生物学评价以及相关配体和靶标的结构生物学研究等的研究成果，中科院分区为1区（IF=7.3）。

该论文报道了一系列多组分杂合（Hybird）的结构新颖的化合物。体外活性测试表明，含硝基呋喃基团的化合物 4a (MIC = 0.001 mM) 对白色念珠菌表现出有效的抗真菌活性，比参考药物氟康唑高 13 倍。此外，化合物 4a 表现出低的细胞毒性、溶血性和抗性，以及良好的快速杀菌功效。初步机制研究表明，化合物 4a 可以抑制乳酸脱氢酶，从而降低代谢活性并促进活性氧的积累，从而导致氧化应激。另外，化合物 4a 可以嵌入DNA中以阻止DNA复制。这些发现表明，化合物 4a 有希望作为治疗真菌感染的潜在多靶点广谱抗真菌候选物的新型结构支架。

论文链接DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00209。